Un passeur de cocaïne identifié.
 
La barrière hémato-encéphalique (BHE) est la principale interface d’échange entre le sang et le parenchyme cérébral. La vitesse à laquelle les substances psychoactives atteignent leurs cibles pharmacologiques dans le cerveau dépend en partie de leur capacité à traverser la BHE. Nous avons réexaminé les conditions de passage de la cocaïne à travers la BHE in vitro à partir de la lignée humaine modèle hCMEC/D3 et in vivo chez la souris. Dans cet article, nous mettons en évidence l’implication d’un nouveau co-transporteur cocaïne/proton assurant un passage cérébral de la cocaïne 3,4 fois plus efficace que la simple diffusion passive, seul mécanisme reconnu jusqu’à présent. Distinct des transporteurs de type SLC actuellement identifiés, cet échangeur possède des caractéristiques de transport proches de celui de la clonidine, de la nicotine et d'un opioïde antalgique, le tramadol, que nous avions précédemment mis en évidence. Cet échangeur cocaïne/proton facilite également l’entrée dans le cerveau d’autres substances d’abus comme le MDMA (ecstasy) ou le MDPV (cathinone de synthèse).
 
Cette découverte permet d’envisager ce nouveau transporteur comme cible thérapeutique potentielle pour limiter l’entrée et les effets dans le cerveau de certaines drogues d’abus lors de la prise en charge de dépendances.
 
Sa caractérisation moléculaire en cours permettra d'explorer sa participation à la variabilité de réponse aux médicaments psychotropes.
 
 
 
Correspondance : Dr. Salvatore Cisternino (salvatore.cisternino(at)parisdescartes.fr)
 
Barrière hémato-encéphalique - Bruno Saubaméa (c) - UMR-S 1144